Доксазозин: показания к применению и принцип действия препарата
Важную роль в развитии симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы играют α-адренорецепторы, регулирующие тонус гладкой мускулатуры.
Доксазозин, показания к применению которого включают дизурические расстройства при аденоме предстательной железы, относится к фармакологической группе α1-адреноблокаторов.
Благодаря быстрому устранению основных симптомов заболевания, возможности сочетания с другими препаратами (в частности, ингибиторами ФДЭ-5 для повышения потенции) лекарство является одним из наиболее применяемых в современной урологии. На данный момент известно два типа адренорецепторов — α1 и α2. Первый класс в изобилии находится в гладкомышечных тканях нижнего отдела мочеполовой системы — в капсуле простаты, треугольнике и шейке мочевого пузыря.
В результате патологического процесса, спровоцированного нарушением дифференцировки и пролиферации клеток, усиливается функциональная активность α1-адренорецепторов. Клинически это проявляется в виде повышения тонуса гладкой мускулатуры уретры, нижних отделов мочевого пузыря. Следствием таких нарушений являются трудности с мочеиспусканием, ложных позывов помочиться, недержание мочи и другие проявления.
В результате повышения объема остаточной мочи возрастает риск вторичных урологических инфекций, формирования конкрементов, острая задержка мочеиспускания может привести к необратимым нарушениям работы почек. Поэтому борьба с обтурационными процессами и последующими дизурическими расстройствами является первоочередной задачей уролога.
Многим пациентам назначают Доксазозин, показания к применению которого включают основные патологии предстательной железы. Действующим веществом препарата является химическое соединение с аналогичным наименованием в форме соли мезилата. Выпускается многими фармацевтическими корпорациями как в России, так и за рубежом (например, Доксазозин Тева) в виде таблеток с концентрацией 1, 2, 4 мг.
В настоящее время компании Pfizer и KRKA производят препарат пролонгированного действия с модифицированным составом для повышения биодоступности и других фармакологических характеристик, что улучшает эффективность лечения.
Доксазозин является высокоселективным блокатором адренорецепторов типа α1, и практически не затрагивает адренорецепторы вида α2, что уменьшает риск нежелательных реакций. Действие препарата распространяется на сердечно-сосудистую систему в целом.
Благодаря понижению тонуса сосудов, Доксазозин является эффективным антигипертензивным средством, причем его прием не сопровождается типичной для других аналогичных препаратов тахикардией. Медикамент также снижает нагрузку на сердечную мышцу, вызванную последовательным сокращением предсердий и желудочков.
Доксазозин также назначают при артериальной гипертензии как для монотерапии, так и в комбинации с другими медикаментами.
Помимо снижения артериального давления, препарат уменьшает концентрацию опасных в плане развития атеросклероза липидов, однако это не является основанием для назначения в целях нормализации уровня холестерина. Для урологов представляет интерес влияние Доксазозина на α1-адренорецепторы, локализованные в нижней части мочеполовой системы.
Фармакологическое действие лекарства включает следующие эффекты:
- нормализация оттока мочи благодаря расслаблению стенок уретры, сфинктера и детрузора мочевого пузыря;
- профилактика вторичных бактериальных поражений органов мочеполовой системы;
- стойкое понижение артериального давления, благодаря этому Доксазозин назначают не только мужчинам, но и женщинам при проблемах с сердечно-сосудистой системой;
- предотвращение увеличения размера миокарда левого желудочка;
- снижение риска формирования тромбов;
- нормализация метаболизма липидов.
Результат от терапии Доксазозином развивается медленно. После первого приема снижение артериального давления отмечают в среднем через
Что касается влияния на мочевыделительные пути, стойкое снижение интенсивности симптомов дизурических расстройств наступает через
Со временем активность Доксазозина в отношении α1-адренорецепторов снижается, поэтому эти таблетки не подходят для длительного непрерывного использования.
В соответствии с информацией, представленной в инструкции к препарату Доксазонин, показания к применению включают такие заболевания, как:
- стойкое повышение артериального давления, максимальный результат достигается в сочетании с мочегонными средствами, ингибиторами АПФ и другими антигипертензивными медикаментами;
- аденома предстательной железы, при этом уровень артериального давления у пациента не имеет значения.
При пероральном приеме активное вещество таблеток быстро всасывается из пищеварительного тракта. Уровень биодоступности препарата достигает почти 70%, а максимальная концентрация доксазозина в крови отмечается спустя
Противопоказания к применению препарата и его аналогов из группы α1-адреноблокаторов включают такие состояния:
- аллергическая реакция на активный и вспомогательные компоненты лекарства, причем следует обратить внимание, что в состав таблеток входит лактоза;
- детский и подростковый возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных, кроме того, случаи аденомы предстательной железы у молодых парней на сегодняшний день не зарегистрированы;
- сужение просвета аортальных клапанов;
- острое и хроническое бактериальное поражение органов мочевыделительной системы;
- стойкое понижение артериальное давления;
- наличие конкрементов в различных отделах мочевой системы;
- острая обструкция уретры, анурия;
- сужение просвета различных отделов пищеварительного тракта.
Несмотря на данные клинических исследований, применение Доксазозина у пациентов с выраженными нарушениями функционирования почек и печени проводят по усмотрению лечащего врача.
Доксазозин: инструкция по применению, побочные реакции и симптомы передозировки
Использование препарата начинают постепенно. Начальная дозировка составляет 1 мг один раз в сутки.
Если лекарство переносится хорошо, и пациент не предъявляет жалоб на выраженные нежелательные реакции Доксазозина, инструкция по применению рекомендует пить по 2 мг в сутки начиная с 8 или 15 дня терапии.
При отсутствии каких-либо проблем еще спустя такой же срок дозировку препарата повышают до
Окончательно режим дозирования лекарственного средства устанавливает только врач.
Максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,16 г. Принимать Доксазозин инструкция по применению рекомендует в любое время независимо от еды.
Несущественные отклонения в фармакодинамике не сказываются на активности основного вещества и эффективности лечения аденомы предстательной железы. Доксазозин не обладает уроселективым действием в отношении α1-адренорецепторов мочеполового тракта, этим и обусловлено большинство вызываемых препаратом нежелательных реакций.
Наиболее частыми осложнениями на фоне лечения служат:
- ощущение пересыхания слизистой оболочки ротовой полости и глаз;
- диспепсические расстройства;
- головокружение;
- ускорение сердечного ритма;
- отечность конечностей;
- головные боли;
- быстрая утомляемость;
- бессонница;
- частые позывы к опорожнению мочевого пузыря;
- задержка семяизвержения;
- боли за грудиной.
Гораздо реже отмечают симптомы аллергической реакции (сыпь, крапивницы, кожный зуд), боли в эпигастральной области, тошнота и рвота, расстройства стула и аппетита.
В единичных случаях пациенты предъявляют жалобы на кашель, кровотечение из носа, нечеткость зрительного восприятия, депрессии, непроизвольные сокращения поперечно-полосатой мускулатуры. При сопутствующих патологиях печени возможна желтуха, спровоцированная острым спазмом желчевыводящих протоков.
При приеме препарата Доксазозин, инструкция по применению обращает внимание на возможное изменение картины крови, что следует учитывать при расшифровке лабораторных анализов.
В начале терапии есть вероятность так называемого эффекта первой дозы, который заключается в кратковременном понижении артериального давления.
Это сопровождается головокружением, аритмией и стенокардией. При наличии ишемических поражений сердечно-сосудистой системы присутствует риск инфаркта миокарда.
Именно поэтому лечение начинают с минимально возможной дозы, а при ухудшении самочувствия следует обратиться к врачу. Превышение рекомендуемой дозировки сопровождается быстрым понижением артериального давления вплоть до обморока.
Если подобные симптомы возникли на фоне приема Доксазозина, инструкция по применению рекомендует уложить пациента на спину, под ноги поместить валик.
Для улучшения состояния больного проводит симптоматическое лечение, направленное на нормализацию артериального давления.
Аналогами медикамента Доксазозин служат такие препараты:
- Артезин и пролонгированная форма Артезин Ретард (Россия);
- Доксазозин Гексал (Германия);
- Доксазозин Зентива (Словакия);
- Доксазозин Тева (Израиль);
- Зоксон (Чехия);
- Камирен и препарат с модифицированной оболочкой для повышения биодоступности Камирен XL (Словения);
- Тонокардин (Хорватия);
- Урокард (Россия).
Однако наиболее эффективным аналогом Доксазозина считают препарат Кардура производства американской корпорации Pfizer. Несмотря на идентичный состав, доктора называют его гораздо более эффективным из-за высокой степени очистки лекарственной субстанции, удачного подбора вспомогательных компонентов.
Побочные реакции на фоне приема таблеток Кардура отмечают гораздо реже, однако и стоимость данного препарата отличается в большую сторону.
Препарат Доксазозин: особые указания при лечении, использование при беременности и лактации и сочетание с другими медикаментами
Препарат относят к достаточно сильнодействующим средствам.
Способность Доксазозина блокировать активность α1-адренорецепторов следует учитывать при назначении лекарства пациентам с такими заболеваниями:
- отек легких, спровоцированный стенозом клапана сердца;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- эмболические нарушения;
- расстройства церебрального кровообращения;
- выраженная печеночная недостаточность;
- хирургическое вмешательство по поводу катаракты.
Доксазозин с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, что следует учитывать при терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
У некоторых пациентов прием лекарства сопровождается понижением артериальной дозы с сопутствующей клинической симптоматикой.
В таком случае таблетки рекомендуют пить не утром, а перед сном, во время приема пищи. Кроме того, препарат Доксазозин замедляет реакцию, поэтому на фоне курса лечения следует отказаться от вождения автомобиля и другой работы, требующей повышенной концентрации внимания вне зависимости от того, принимает пациент лекарство вечером или после пробуждения.
Доксазозин, как и другие медикаменты из класса альфа-адренорецепторов не назначают для лечения гипертонии при беременности и грудном вскармливании.
Но полноценных клинических испытаний относительно влияния лекарства на внутриутробное развитие плода и новорожденного ребенка не проводилось, поэтому иногда препарат Доксазозин прописывают по строгим медицинским показаниям (например, при отсутствии эффекта от других методов антигипертензивной терапии).
Прием Доксазозина может сопровождаться выраженным гипотонией при сочетании с некоторыми медикаментами. Это:
- ингибиторы АПФ;
- другие α-адреноблокаторы;
- блокаторы кальциевых каналов;
- нитраты;
- ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа;
- диуретики;
- транквилизаторы;
- нейролептики.
Препарат Доксазозин нельзя сочетать с приемом алкогольных напитков из-за высокого риска гипотонии.
Замедляют и уменьшают активность таблеток медикаменты, метаболизирующиеся в печени, некоторые гормональные средства. Из аптек препарат Доксазозин отпускается только по рецепту врача. Хранят упаковку с таблетками при комнатной температуре вдали от доступа детей. Срок годности — 4 года с момента даты изготовления.
Стоимость упаковки из 30 таблеток по 2 мг составляет 285 рублей по 4 мг — 171 рубль. Для сравнения Доксазозин Зентива стоит 426 и 331 рубль, а Кардура — 720 и 600 рублей.
