Финастерид: инструкция по применению, форма выпуска и принцип действия
Сравнительно недавно специалисты определили, что в патогенезе доброкачественной гиперплазии предстательной железы большую роль играет регулятор метаболизма тестостерона — фермент под названием 5-α-редуктаза. Это послужило толчком к созданию новой группы лекарственных препаратов, угнетающих активность данного биологического соединения, и как следствие, уменьшающих размер предстательной железы и выраженность симптомов аденомы. Подобные медикаменты объединили в группу ингибиторов 5-α-редуктазы. К этому классу лекарственных средств относят и Финастерид, инструкция по применению которого подробно расписывает все аспекты лечения.
В настоящее время группа ингибиторов 5-α-редуктазы включает только два лекарства: зарегистрированный в 1992 году Финастерид (и его аналоги под различными торговыми названиями — Пропеция, Финастерид Тева, Финастерид OBL и др.) и выпущенный на фармацевтический рынок в 2002 году Дутастерид.
О роли тестостерона в развитии доброкачественной гиперплазии простаты было известно давно. Именно резкими колебаниями гормонального фона у мужчин старше 40 лет объясняют манифестацию симптомов аденомы. До определенного времени орхэктомия (удаление яичек) считалась одним из немногих методов устранения гипертрофии предстательной железы. Под влиянием лютеинизирующего гормона, выделяемого гипоталамусом, активизируется эндокринная функция гипофиза.
Это в свою очередь приводит к стимуляции интерстициальных клеток яичек, где вырабатывается почти 95% мужского полового гормона тестостерона. После того как он проникает в кровь, он на 98% связывается с белками плазмы, а в свободном состоянии остается лишь 2% этого биологически активного соединения, которое и проникает в ткани предстательной железы. Изменение гормонального фона служит лишь первоначальным толчком к развитию патофизиологических процессов в простате.
Огромное значение в возникновении дальнейших клинических проявлений придают метаболизму тестостерона в дигидротестостерон в клетках предстательной железы. Этот процесс и регулируется ферментом 5-α-редуктазой. В цитоплазме клеток дигидротестостерон связывается со специфическими андрогенными белковыми рецепторами, формируя андрогеннорецепторный комплекс, который проникает внутрь ядра и активизирует процессы репликации и дифференцировки. В конечном итоге это заканчивается доброкачественной гипертрофией тканей предстательной железы.
По мере связывания дигидротестостерона с рецепторами увеличивается активность α1-адренорецепторов простаты, далее по принципу «цепной реакции» патология охватывает и такие же рецепторы, расположенные в мышечной стенке уретры и мочевого пузыря. Это и определяет урологический симптомокомплекс аденомы предстательной железы. Финастерид, инструкция по применению которого устанавливает дозировку и перечень противопоказаний, грубо говоря, разрывает эту патологическую цепь, угнетая активность 5-α-редуктазы и предотвращая дальнейший метаболизм тестостерона.
Препарат снижает концентрацию дигидротестостерона в простате почти на 90%, а в системном кровотоке на 70%, замедляя разрастание тканей на фоне аденомы.
Недавние медицинские исследования также продемонстрировали способность Финастерида нормализовать процессы распада, гибели и регенерации клеток эпителия и оболочки предстательной железы. Замедление этих функций также влияет на развитие гипертрофии. Железистая ткань простаты чувствительна к действию Финастерида, поэтому на фоне его приема орган не только не увеличивался в размере, по отзывам врачей, происходит видимое уменьшение объема предстательной железы.
Препарат выпускается в форме таблеток с дозировкой активного вещества (финастерида) 0,05 г. Цена средства зависит в первую очередь от страны-производителя. Нельзя утверждать, что дорогие зарубежные аналоги более действенны или не вызывают побочных эффектов в отличие от сравнительно дешевых отечественных. Инструкция по применению Финастерида перечисляет возможные осложнения предназначен для длительного использования, поэтому каждый пациент подбирает подходящую для себя торговую марку.
Финастерид понижает уровень простатоспецифического антигена на 50% в течение первых трех месяцев приема, в дальнейшем концентрация PSA стабилизируется и остается неизменной на протяжении всего курса лечения.
Основным показанием к назначению Финастерида служит гипертрофия предстательной железы (объем органа больше 50 см3), сопровождающаяся обструктивными симптомами со стороны мочевыделительной системы. Кроме того, препарат применяют и перед проведением хирургического вмешательства на простате для предупреждения острой задержки мочеиспускания в послеоперационном периоде.
После приема таблеток всасывание активного компонента продолжается около 8 часов вне зависимости от еды, биодоступность препарата достаточно высока и составляет почти 80%, максимальную концентрацию в плазме отмечают спустя
Действующее вещество препарата проходит через гематоэнцефалический барьер (в незначительной концентрации), обнаруживается в семенной жидкости. Метаболизм осуществляется в печени с образованием терапевтически активных соединений, период полувыведения у большинства пациентов составляет около 6 часов. Выделяется препарат через почки и кишечник. К приему таблеток Финастерид существует ряд противопоказаний.
Это:
- заболевания, связанные с непереносимостью лактозы, являющейся вспомогательным компонентом пилюль;
- подростковый возраст до 18 лет;
- злокачественные новообразования в предстательной железе;
- острая обструкция мочевыводящих путей, сопровождающаяся задержкой опорожнения мочевого пузыря.
На сегодняшний день Финастерид является практически единственным лекарством, способным снижать объем простаты, устраняя механическую обструкцию нижнего отдела мочевыводящих путей.
Финастерид: дозировка и клинические проявления передозировки, побочные реакции, особые указания при приеме
Рекомендации докторов относительно дозировки препарата совпадают с информацией, приведенной в аннотации к лекарству Финастерид. Его принимают по одной таблетке с концентрацией действующего вещества 0,05 г в сутки вне зависимости от приема пищи.
Для предотвращения нарушения фармакокинетики и биодоступности пилюли нельзя измельчать, разжевывать или делить пополам. Их глотают целиком, запивая обычной водой.
Для достижения нужного результата, который заключается в остановке процессов гипертрофии тканей простаты и уменьшении выраженности обструктивных дизурических расстройств курс лечения аденомы продолжают как минимум полгода. По усмотрению врача терапию можно продлить.
Дигидротестостерон обладает гораздо большей активностью, чем изначально синтезируемый тестостерон.
Поэтому основные побочные эффекты от применения препарата Финастерид связаны с недостаточной активностью этого мужского полового гормона. Основной жалобой пациента является снижение эректильной функции и либидо, уменьшение объема выделяемой при эякуляции семенной жидкости. Иногда отмечают небольшое увеличение размера и болезненность при пальпации грудных желез, дискомфорт в области яичек.
Сексуальные расстройства носят обратимый характер. Потенция и влечение к противоположному полу восстанавливаются после отмены лекарственного средства.
Помимо эндокринных расстройств, Финастерид может вызвать такие нежелательные осложнения:
- сонливость и быстрая утомляемость, плохая переносимость физических нагрузок;
- высыпания на коже и зуд, связанные с аллергической реакцией;
- снижение концентрации PSA, что следует учитывать при дифференциальной диагностике доброкачественной гиперплазии и рака предстательной железы.
Так как данных о передозировке Финастерида не поступало, специалисты провели контролируемые клинические испытания, в ходе которых мужчины получали лекарство в дозе, превышающей терапевтическую в 10 раз.
Однако никаких осложнений выявлено не было, поэтому какие-либо рекомендации относительно устранения симптомов передозировки отсутствуют.
При лечении таблетками Финастерид принимают во внимание следующие аспекты:
- перед тем как прописать лекарство врач должен исключить все возможные патологии, сопровождающиеся увеличением размера предстательной железы;
- препарат назначают, если по результатам ультразвуковой диагностики объем простаты был не меньше 40 см3 (по другим данным — 50 см3), в противном случае показаны блокаторы α1-адренорецепторов либо растительные медикаменты;
- на протяжении курса терапии пациент должен регулярно посещать уролога и сообщать врачу о любых изменениях самочувствия;
- мужчинам, страдающих патологиями печени, проводят соответствующие обследования и анализы для контроля за функционированием органа.
Показатель PSA является одним из основных маркеров ранней диагностики рака простаты, поэтому при аденоме предстательной железы регулярно определяют концентрацию данного антигена в сыворотке крови. Однако под влиянием лекарства Финастерид уровень PSA существенно понижается. Поэтому общепринятые возрастные нормы PSA при проведении анализа на фоне терапии данным препаратом умножают на два.
При сомнительных результатах обследования на PSA требуется провести другие диагностические процедуры для исключения рака предстательной железы (МРТ, биопсию).
Одним из побочных эффектов препарата Финастерид является сонливость и чувство усталости, которые усиливаются при потреблении алкоголя. Поэтому учитывая плохую совместимость данного представителя группы ингибиторов 5-α-редуктазы с этанолом следует ограничить потребление спиртных напитков.
Лекарство Финастерид: применение у пожилых мужчин, меры предосторожности при комбинации с другими препаратами
Влияние медикамента на организм беременной женщины и ребенка в период грудного вскармливания не изучено. Предполагают, что лекарство Финастерид может привести к неполному развитию внутренних и наружных половых органов у плода, особенно если по результатам УЗИ предполагается рождение мальчика.
Медикамент не предназначен для женщин и назначается только представителям сильного пола.
Учитывая, что доброкачественная гипертрофия простаты беспокоит мужчин старше 45 лет, метаболизм и возможные осложнения от приема Финастерида в пожилом возрасте тщательно изучались в ходе многочисленных клинических испытаний. Однако они не выявили никаких отклонений. Поэтому коррекции дозировки и продолжительности терапии не требуется.
Лекарство Финастерид не оказывает влияния на метаболизм, биодоступность и прочие терапевтические характеристики других препаратов. Возможность одновременного приема исследовалась в отношении непрямых коагулянтов, антигипертензивных средств, НПВС, медикаментами для терапии язвенной болезни желудка, мочегонными и нитратами. Никаких осложнений выявлено не было.
Несмотря на отсутствие данных о комбинации с другими препаратами, перед приемом каких-либо лекарств необходима консультация врача.
При лечении таблетками Финастерида, аналоги можно посоветовать следующие:
- Альфинал (Россия);
- Зерлон (Сербия);
- Пенестер (Чехия);
- Проскар (Нидерланды);
- Простерид (Венгрия);
- Урофин (Исландия);
- Финаст (Индия).
Лекарство Финастерид относится к рецептурному списку с соответствующими условиями отпуска из аптек. Сток годности составляет 24 месяца при соблюдении правил хранения (в темном месте при комнатной температуре). Стоимость отечественного препарата (упаковка из 30 таблеток) гораздо дешевле импортных лекарств и составляет 260 рублей, Финастерид, аналоги которого произведены за рубежом, продают по цене от 330 рублей и выше.