Тамсулозин: форма выпуска, принцип действия, показания к применению

В практической медицине в отдельную группу клинических проявлений ряда патологий выделяют симптомы нижнего отдела мочевых путей (или сокращенно СНМП), чаще встречающиеся у мужчин.

Это обусловлено особенностями анатомического строения, близости предстательной железы, мочеиспускательного канала и нижних отделов мочевого пузыря (выводной сфинктер и окружающая мышечная ткань). При патологиях простаты СНМП обусловлены 2 факторами: механической обструкцией при увеличении размера тканей предстательной железы и активности клеточных рецепторов определенного типа.

Для купирования СНМП подавляющему большинству пациентов выписывают рецепты на препарат Тамсулозин, эффективно устраняющий урологическую симптоматику при заболеваниях простаты.

Основной активный компонент лекарственного средства относится к группе блокаторов адренорецепторов типа α1, расположенных преимущественно в эндотелии сосудистой стенке и гладкомышечной ткани мочевыводящих путей.

В отличие от других представителей данного класса препаратов, Тамсулозин обладает высокой уроселективностью. Он связывается с рецепторами клеток, расположенных в уретре и мочевом пузыре, практически не влияя на тонус кровеносных сосудов.

Выпускается Тамсулозин в виде таблеток и капсул, содержащих по 0,4 мг активного вещества в форме соли гидрохлорида. Перечень вспомогательных компонентов различается в зависимости от фирмы-производителя.

Например, Тамсулозин Тева выпускает таблетки «ретард», отличающиеся большей продолжительностью действия благодаря особому составу вспомогательных веществ.

Терапевтическая активность препарата заключается в следующем:

• расслабляются мышечные волокна, формирующие сфинктер и детрузор мочевого пузыря, благодаря чему мочеиспускание происходит в полном объеме;
• устраняется рефлекторный спазм стенок уретры;
• нормализуется кровоток и функционирование нервных окончаний в нижних отделах мочеполовой системы;
• понижается тонус гладкомышечных волокон, расположенных в капсуле простаты.

Тамсулозин устраняет большую часть клинических проявлений доброкачественной аденомы и других патологий предстательной железы: болезненное и затрудненное мочеиспускание, ложные позывы, ноктурию, дискомфорт в нижней части живота, связанный с недостаточно опорожненным мочевым пузырем. Что немаловажно, перечисленные признаки существенно ухудшают качество жизни пациента. Ночные позывы к мочеиспусканию служат причиной нарушений сна, чувством усталости и быстрой утомляемостью.

Часто возникающее желание помочиться ограничивает посещение незнакомых мест, поездки на дальнее расстояние. Это сказывается и на эмоциональном состоянии мужчины, поэтому Тамсулозин является препаратом первой очереди для устранения СНМП, связанных с аденомой. Лекарство отличается высокой биодоступностью, у большинства пациентов она достигает 100%. Максимальная концентрация в плазме тамсулозина гидрохлорида наступает в среднем через 5-6 часов (иногда дольше при приеме во время еды).

Практически полностью связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием менее терапевтически активных метаболитов, которые сохраняют способность воздействия на α1-адренорецепторы. Выводится с мочой через почки.

Период полувыведения при приеме только одной таблетки или капсулы не превышает 10 часов, при курсовом лечении это время возрастает почти в полтора раза. Полностью лекарство выделяется из организма спустя 22–24 часа.

Как указано в инструкции по использованию препарата, Тамсулозин показан для устранения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, связанных с обструкцией органов нижнего отдела мочевыделительной системы. Однако к применению лекарственного средства существуют определенные ограничения.

Это:

• высокий риск аллергической реакции на тамсулозина гидрохлорид;
• тяжелые поражения почек и печени, которые могут повлиять на метаболизм и продолжительность периода полувыведения препарата;
• стойкое понижение артериального давления, в том числе в анамнезе, особенно в плане осложнений опасна ортостатическая гипотензия (ухудшение самочувствия при резкой перемене положения тела).

Тамсулозин: инструкция по применению, симптомы передозировки и меры по их устранению

Благодаря высокой и полной биодоступности и длительному периоду полувыведения препарат можно принимать один раз в сутки.

Кроме того, из-за избирательности действия лекарственного средства на адренорецепторы мочевыделительных путей таблетки и капсулы Тамсулозин инструкция по применению разрешает принимать с дозы 0,4 мг в сутки с первого дня лечения.

Информация, представленная в официальной аннотации к лекарству, описывает и перечень нежелательных реакций, которые могут беспокоить пациента во время лечения. Одним из наиболее часто встречаемых осложнений является головокружение. Остальные побочные эффекты отмечают гораздо реже.

Среди них:

• головные боли;
• бессонница;
• боли в грудной клетке в сочетании с нетяжелыми приступами тахикардии;
• эпизоды ортостатического понижения артериального давления;
• насморк;
• расстройства пищеварения, сопровождающиеся нарушениями стула, тошнотой, отрыжкой, метеоризмом;
• нарушения или отсутствие эякуляции, в единичных случаях — неконтролируемая эрекция;
• дискомфорт в области спины.

На сегодняшний день эпизоды передозировки лекарства у пациентов не зарегистрированы.

Поэтому ситуация превышения количества медикамента свыше 0,4 мг в сутки была смоделирована лишь теоретически.

Специалисты допускают возникновение симптомов острой гипотензии (головокружения, затуманенности сознания, сильной слабости).

При передозировке таблеток Тамсулозин, инструкция по применению описывает методы симптоматического лечения, направленного на нормализацию ритма и частоты сердечных сокращений, восстановления должного тонуса сосудов. Если со времени приема капсул прошло не более двух часов, пациенту дают энтеросорбенты, делают промывание желудка. Необходим контроль работы почек и печени, особенно при наличии сопутствующих заболеваний этих органов. Тамсулозина гидрохлорид входит в состав многих препаратов.

Наиболее распространенными среди них являются такие средства:

• Омник и Омник Окас (Нидерланды). Их состав, дозировка и форма выпуска одинакова, однако благодаря особому подбору вспомогательных компонентов Омник Окас в меньшей степени влияет на системное артериальное давление и показан пациентам с гипотонией;
• Гиперпрост (Россия);
• Омсулозин (Индия);
• Профлосин (Германия);
• Сонизин (Венгрия);
• Тамсулозин Сандоз (Словения);
• Тамсулозин Тева (Израиль);
• Таниз (Словения);
• Тулозин (Венгрия);
• Фокусин (Чехия).

Хороший результат при урологических нарушениях на фоне аденомы предстательной железы дает применение комбинированных препаратов, содержащих помимо тамсулозина гидрохлорида другие активные компоненты.

Это:

• Везомни (Нидерланды), в состав дополнительно входит М-холиноблокатор солифенацин, применяющийся при недержании мочи и нарушении активности мускулатуры мочевыводящих путей;
• Дуодарт (Германия), содержит активное вещество из группы ингибиторов фермента 5-α-редуктазы дуастерид, благодаря такой комбинации препарат не только устраняет дизурическую симптоматику, но и способствует нормализации размера предстательной железы;
• Сонирид Дуо (Венгрия), в состав входит сочетание тамсулозина с финастеридом, который также относится к группе ингибиторов 5-α-редуктазы;
• Фокусин Комби (Чехия), по содержанию и оказываемому эффекту является полным аналогом препарата Сонирид Дуо.

После появления на фармацевтическом рынке комбинированных средств на основе тамсулозина многие доктора отдают предпочтение именно им. Но с другой стороны, сочетание двух активных компонентов повышает вероятность нежелательных реакций и расширяют перечень противопоказаний.

Тамсулозин таблетки: особенности применения у пациентов старше 45–50 лет и комбинации с другими препаратами

Прием лекарства связан с риском развития ортостатической гипотензии.

Поэтому при резком ухудшении самочувствия, головокружении пациента следует уложить и вызвать врача.

Таблетки Тамсулозин показаны для устранения урологической симптоматики, вызванной аденомой.

Поэтому перед началом лечения необходимо подтвердить диагноз аденомы.

Кроме того, если запланирована операция для терапии катаракты, рекомендуется на время приостановить прием таблеток Тамсулозин. Пациентам, чья работа и повседневная активность зависит от концентрации внимания, необходимо отказаться от такой деятельности. Это связано с тем, что препарат может вызывать сонливость, головокружение и другие подобные симптомы. Фармакокинетика лекарства не зависит от возрастных особенностей. Однако его с осторожностью назначают при нарушениях почек и печени.

Тамсулозин повышает вероятность понижения артериального давления при одновременном приеме с другими медикаментами класса α-адреноблокаторов и прочими антигипертензивными лекарствами (диуретиками, нейролептиками, седативными и т.д.).

Подобный эффект иногда отмечают при одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ-5. При сочетании с препаратами для лечения язвенной болезни желудка и кетоконазола концентрация Тамсулозина в крови может повыситься, а при комбинации с диуретиками, наоборот, понизиться. Некоторые НПВС (в частности, диклофенак) и непрямые антикоагулянты снижают продолжительность эффекта Тамсулозина.

В аптеках препарат продают только по рецепту, выписанному врачом. Хранят не больше 3 лет при комнатной температуре в защищенном от доступа детей и попадания прямых солнечных лучей месте. Стоимость лекарства зависит от формы выпуска и производителя.

Так, цена упаковки из 30 капсул с модифицированным высвобождением активного вещества колеблется в пределах 370–450 рублей, а Тамсулозин — таблетки покрытые пленочной оболочкой, стоят около 420–450 рублей. Зарубежные аналоги гораздо дороже, например, за 30 капсул Омник Окас придется отдать почти полторы тысячи рублей.