Дапоксетин: состав, терапевтическая эффективность и другие фармакологические параметры

На сегодняшний день в аптеках провизоры предлагают огромный ассортимент препаратов для повышения потенции. Однако, как быть в ситуации, когда с эрекцией все в порядке, но ее продолжительности недостаточно для полноценного полового акта и удовлетворения партнерши?

По словам докторов, подобные проблемы обычно связаны с повышенной чувствительностью нервных окончаний, расположенных в области эрогенных зон гениталий, и нарушением функционирования гладкой мускулатуры полового члена.

Дапоксетин —препарат, предназначенный для купирования расстройств, связанных с преждевременной эякуляцией.

Активным компонентом лекарственного средства является гидрохлорид химического вещества с одноименным названием. В зависимости от дозировки каждая таблетка содержит 30 или 60 мг дапоксетина гидрохлорида. В незначительном количестве в составе медикамента присутствуют вспомогательные вещества, которые добавляются при производственном процессе при прессовании таблетки, а также для создания кишечнорастворимой оболочки.

Дапоксетин относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, к которой принадлежит большинство антидепрессантов.

Впервые оригинальный препарат был синтезирован американской фармацевтической корпорацией Eli Lilly (впоследствии патент на дальнейшее производство лекарства-дженерика был передан другой компании, существуют и российские аналоги).

Однако из-за особенностей фармакокинетики (слишком короткого периода полувыведения) Дапоксетин не подходил для лечения депрессивных состояний.

Но благодаря положительному влиянию на длительность полового акта, этот медикамент получил достаточно широкое распространение в урологии.

Дапоксетин обладает очень сложным механизмом действия, досконально разобраться в котором могут люди с профессиональным медицинским образованием.

В двух словах, серотонин является своего рода транспортной средой, (нейромедиатором) через которую передаются импульсы от одного нервного окончания к другому, либо к тканям гладкой мускулатуры, эндокринным железам и т.д.

Соответственно, пока серотонина достаточно, сила нервного импульса сохраняется. Дапоксетин предотвращает расщепление и инактивацию серотонина, усиливая его действие и поддерживая тем самым кровенаполнение полового члена и эрекцию.

В отличие от других антидепрессантов препарат обладает большей избирательностью в отношении рецепторов, расположенных в области половых органов (предстательной железы, гладкой мускулатуры нижних отделов мочевого пузыря и мочевыводящего канала).

Однако серотониновые рецепторы находятся практически во всех тканях и органах, поэтому Дапоксетин оказывает системный эффект, и его применение может принести вред определенным категориям пациентов.

И вопреки всеобщему пристрастию к самолечению, пить данное лекарство без предварительной консультации врача нельзя, сначала нужно пройти обследование для исключения возможных противопоказаний и оценки риска развития побочных эффектов.

После приема внутрь лекарство быстро всасывается из пищеварительного тракта и попадает в системный кровоток. Однако его биодоступность относительно невелика — менее 50%. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 часа (в зависимости от дозировки) после применения. Период полного выведения не превышает 19-20 часов.

Метаболизм дапоксетина гидрохлорида происходит при участии ферментативной системы печени и почек с образованием терапевтически неактивных соединений.

На это необходимо обращать внимание при определении совместимости этого лекарства с другими медикаментами и алкоголем. Выводятся конечные продукты метаболизма дапоксетина гидрохлорида преимущественно через почки с мочой.

Дапоксетин менее распространен, чем другие препараты для повышения потенции, например, та же Виагра. Поэтому отзывов о его применении на разнообразных форумах гораздо меньше.

Да и описание действия медикамента, представленное в аннотации, рассчитано на профильных специалистов. Однако эффективность таблеток Дапоксетин не вызывает сомнения, хотя принимать лекарство при проблемах с преждевременной эякуляцией нужно только по назначению врача.

Препарат Дапоксетин: показания и ограничения к использованию, возможные осложнения на фоне лечения

Единственным показанием к назначению лекарства служит раннее семяизвержение у мужчин в возрасте от 16 до 64 лет. В отличие от других антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, препарат Дапоксетин не применяют для терапии нервных расстройств. Перечень противопоказаний к коррекции продолжительности полового акта при помощи этого лекарства гораздо длиннее.

Он включает такие состояния:

• аллергия на дапоксетина гидрохлорид, другие антидепрессанты со схожим химическим составам и вспомогательные ингредиенты таблеток;
• беременность и период грудного вскармливания, более того, препарат Дапоксетин вообще не назначают представительницам слабого пола;
• возраст до 18 лет, что касается применения лекарства у пожилых пациентов, практически все доктора считают это нецелесообразным;
• тяжелые поражения печени и почек;
• выраженная сердечная недостаточность;
• расстройства функционирования проводящей системы сердца при отсутствии имплантированного кардиостимулятора или водителя ритма;
• ишемические поражения миокарда;
• врожденные или приобретенные пороки клапанного аппарата сердца;
• онкологические заболевания;
• тяжелые нервные нарушения, в частности, мании, биполярные расстройства, эпилепсия и судорожные припадки другой этиологии, затяжные депрессивные состояния и т.д.;
• сильные головные боли и приступы мигрени.

Большинство побочных эффектов, которые оказывает препарат Дапоксетин, связаны с его влиянием на серотониновые рецепторы, расположенные в других органах и тканях.

По данным рандомизированных клинических исследований, чаще всего пациенты предъявляют жалобы на такие осложнения:

• тошнота;
• головокружение и расстройства координации движений;
• головная боль;
• расстройства стула;
• нарушения сна, тревожные сновидения;
• ощущение постоянной усталости, снижение мыслительной активности и скорости реакции;
• беспричинное чувство тревожности и эмоционального возбуждения;
• ухудшение полового влечения к противоположному полу;
• тремор пальцев рук;
• размытость зрения;
• звон в ушах;
• тахикардия;
• резкое покраснение лица, которое сопровождается потливостью;
• вазомоторный ринит;
• диспепсические симптомы;
• повышение секреторной активности потовых желез;
• раздражительность, агрессивность;
• гипертония;
• нарушения потенции, это звучит парадоксально, однако лекарственная стимуляция серотониновых рецепторов в области половых органов может вызвать эффект, противоположный ожидаемому.

Выраженность нежелательных реакций на фоне лечения зависит от того, в какой дозе принимать препарат Дапоксетин. Если суточное количество не превышает 30 мг риск побочных эффектов гораздо ниже.

С учетом широкого спектра противопоказаний и высокой вероятности осложнений, Дапоксетин относят к медикаментам второй очереди для устранения проблем с преждевременной эякуляцией. Доктора рекомендуют попробовать препараты на растительной основе, заняться гимнастикой, испытать йоговские техники самоконтроля.

Дапоксетин: как принимать, симптомы передозировки, возможность сочетания с другими лекарствами

Начальная дозировка для мужчин в возрасте от 18 до 64 лет составляет 30 мг в сутки.

Ее принимают однократно, как минимум за 60 минут до половой близости (максимум — за 3 часа).

Кратность приема — не чаще одного раза в сутки, поэтому при повторном использовании Дапоксетин, принимать его нужно не ранее, чем через 24 часа после предыдущей таблетки.

При отсутствии нежелательных реакций и осложнений повторная консультация врача назначается или через 4 недели, или после шестикратного приема лекарства. Доктор оценивает состояние больного, выясняет ощущения после использования препарата.

На основании результатов обследования врач принимает решение о продлении либо прекращении лечения. В ходе испытаний препарата оценивали состояние пациента после превышения суточной дозировки в 4 раза. При этом, осложнений выявлено не было.

Однако доктора предполагают, что симптомы передозировки могут проявляться в виде:

• сонливости;
• головокружения и головных болей;
• гиперреактивности;
• учащения ритма сердечных сокращений;
• дрожания конечностей;
• расстройств функционирования пищеварительного тракта.

Специфического метода устранения клинических признаков передозировки нет, так как активное вещество лекарства практически полностью связывается с белковыми соединениями плазмы. Поэтому если рекомендации к препарату Дапоксетин, как принимать, не соблюдены, рекомендовано симптоматическое лечение.

При одновременном приеме с другими лекарственными средствами, необходимо учитывать следующие аспекты:

• Селективные и неселективные ингибиторы моноаминоаксидазы (ИМАО), к которым относят Фенелзин, Пиразидол, Моклобемид, Селегилин и др. Комбинация с Дапоксетином может быть смертельно опасна из-за нарушения работы вегетативной нервной системы вплоть до коматозного состояния.

• Нейролептики на основе тиоридазина (Сонапакс, Тисон, Тиодазин). Из-за нарушения метаболизма данного вещества высок риск развития аритмий.
• Трамадол, Триптофан, растительные средства, содержащие зверобой и другие препараты, влияющие на активность серотонина. Сочетание категорически противопоказано из-за высокого риска необратимых осложнений.
• Препараты, метаболизм которых аналогичен Дапоксетину (например, Флуоксетин, Кетоконазол, Эритромицин и некоторые другие антибиотики, противовирусные и противогрибковые средства). Необходима коррекция дозировки Дапоксетина.
• Ингибиторы фермента фосфодиэстеразы пятого типа (Сиалис, Левитра, Тэддалис и др.). Сочетание с Дапоксетином не рекомендуется из-за высокого риска колебаний артериального давления.
• Тамсулозин (Гиперпрост, Омник) и другие блокаторы α1 — адренорецепторов, применяемых для лечения патологий предстательной железы. При одновременном приеме с Дапоксетином присутствует вероятность острого снижения артериального давления на фоне резкого подъема из положения лежа или сидя.
• Антикоагулянты и другие препараты, понижающие свертываемость крови. При комбинации с Дапоксетином повышается риск кровотечений.

Учитывая особенности действия и фармакокинетики препарата, при решении вопроса как принимать Дапоксетин, необходимо проконсультироваться с врачом. Только специалист сможет определить возможность его сочетания с другими медикаментами.

Таблетки Дапоксетин: условия отпуска из аптек, особые указания

Из аптек препарат отпускается только по рецептурному разрешению лечащего врача. Хранят вне доступа детей при комнатной температуре (но не выше 25ºС) 3 года с момента обозначенной на упаковке даты выпуска.

Таблетки Дапоксетин могут вызвать ряд осложнений. Поэтому перед началом приема следует учитывать, что препарат повышает негативное влияние спиртных напитков на центральную нервную систему и усиливает симптомы опьянения. Соответственно, сочетать распитие алкоголя и таблетки Дапоксетин нельзя.

С осторожностью лекарство назначают пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы, так как препарат может спровоцировать обострение симптоматики основного заболевания. Таблетки Дапоксетин также иногда становятся причиной обморока и ортостатической гипотонии. Поэтому пациенту не рекомендуется резко вставать с постели, а при появлении головокружения лучше оставаться в покое до улучшения самочувствия.

Одним из побочных эффектов лекарства является усиление симптомов депрессии. Таблетки Дапоксетин не назначают при склонности к невротическим расстройствам и других нарушениях центральной нервной системы. Кроме того, при появлении тревожности, суицидальных мыслей, резких перепадов настроения необходимо обратиться к врачу.

Многие препараты их группы ингибиторов обратного захвата серотонина при резком прекращении приема могут спровоцировать так называемый синдром отмены, который проявляется в виде сильного ухудшения самочувствия пациента. Но в ходе клинических исследований установили, что таблетки Дапоксетин подобного эффекта не оказывают даже при длительном приеме.

Гидрохлорид Дапоксетина: аналоги, отзывы, стоимость

На сегодняшний день существует всего два препарата, содержащих гидрохлорид дапоксетина аналог которого Прилиджи производства подразделения международной компании Джонсон & Джонсон Janssen Cilag и отечественный Примаксетин.

Доктора подтверждают эффективность лекарственных средств, в состав которых входит гидрохлорид дапоксетина, аналог которого можно приобрести только по рецепту. По словам специалистов, такие препараты увеличивают продолжительность полового акта, что в целом положительно сказывается на качестве жизни пациента.

Однако принимая во внимание риск возникновения осложнений, многие мужчины предпочитают более безопасные методы борьбы с преждевременной эякуляцией.

Хотя по отзывам пациентов, растительные экстракты не идут ни в какое сравнение с препаратами на основе гидрохлорид дапоксетина, аналог которого на сегодняшний день в аптеках только один. Это российское лекарство Примаксетин по цене 600 рублей за 6 таблеток с дозировкой активного компонента 30 мг.