Дутастерид: принцип действия, форма выпуска, показания и ограничения к назначению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы является одной из наиболее распространенных урологических проблем у мужчин старше
Поэтому специалисты постоянно работают над созданием все более эффективных препаратов, которые были бы способны быстро и безопасно устранять основные симптомы аденомы и повышать качество жизни пациента.
В 2005 году фармацевтической компанией GlaxoSmithKline в России был зарегистрирован новый ингибитор 5-α-редуктазы Дутастерид под торговым названием Аводарт.
Эпидемиологические исследования убедительно доказывают, что аденома простаты представляет собой настоящую проблему. По данным статистики, изменения тканей предстательной железы обнаруживают у каждого пятого мужчины в возрасте до 40 лет, а в последующие годы данный показатель возрастает вдвое, хотя клинические симптомы заболевания проявляются далеко не у всех. У пациентов старше 50 лет выраженные признаки аденомы выявляют у каждого третьего, а ближе к 80 годам патологию диагностируют практически у всех. Дутастерид отвечает требованиям, предъявляемым к препаратам для лечения доброкачественной гиперплазии тканей предстательной железы.
Он оказывает эффективное патогенетическое и безопасное влияние на больных с минимальным риском развития побочных реакций и осложнений в процессе терапии. До недавнего времени препаратами первой очереди для лечения аденомы простаты были блокаторы α1-адренорецепторов (например, Тамсулозин и его аналоги).
Но их недостатком является симптоматическое действие на мышечную стенку уретры и мочевого пузыря. Медикаменты данной фармакологической группы эффективно уменьшают выраженность дизурических расстройств, однако практически не влияют на размер предстательной железы. А это является ключевым фактором развития клинических проявлений аденомы. Механизм действия препаратов, содержащих Дутастерид, принципиально отличается.
Вырабатываемый секреторными клетками яичек половой гормон тестостерон обладает недостаточной биологической активностью, и под влиянием фермента 5-α-редуктазы трансформируется в метаболит дигидротестостерон. Помимо обеспечения основных половых функций, это вещество формирует специфические внутриклеточные комплексы, которые влияют на пролиферацию тканей предстательной железы, вызывая усиленное деление клеток, и как следствие, гипертрофию.
В результате сложного каскада реакций активизируются и адренорецепторы мышечных тканей мочевыделительных органов, что повышает тонус гладкой мускулатуры, усугубляя обструктивные дизурические расстройства функциональными. Применение препарата Дутастерид останавливает этот патологический процесс. Снижение концентрации дигидротестостерона предотвращает дальнейшую гипертрофию предстательной железы. По отзывам врачей, после полного курса лечения отмечают даже уменьшение объема органа.
В отличие от другого аналога, препарата из группы ингибиторов 5-α-редуктазы Финастерида, Дутастерид угнетает активность изоферментов первого и второго типа. Это повышает его эффективность в лечении аденомы у всех категорий пациентов. Спустя 7 дней лечения уровень дигидротестостерона снижается на 85%, а через 14 дней приема — почти на 90%.
Лекарство выпускается только под торговым названием Аводарт, других медикаментов, содержащих данное действующее вещество в настоящее время купить в аптеках нельзя. Препарат производится в форме капсул, содержащих по 0,5 мг Дуастерида, оболочка пилюли непрозрачная, с одной стороны окрашена в красный оттенок. На каждой капсуле нанесена маркировка (буквы GX CE2).
Дутастерид отличается широким спектром терапевтической активности в отношении основных клинических проявлений гиперплазии предстательной железы:
- уменьшает инфравезикальную обструкцию нижних структур мочевыделительной системы;
- купирует основные симптомы дизурических расстройств;
- снижает объем остаточной урины в мочевом пузыре до физиологически нормального;
- уменьшает риск острой задержки мочеиспускания;
- предупреждение возникновения почечной недостаточности;
- предотвращает дальнейшую пролиферацию тканей предстательной железы, у большинства пациентов вызывает уменьшение ее объема;
- предупреждает возникновение потребности в дальнейшем хирургическом лечении аденомы.
Во избежание развития нежелательных реакций при приеме данного препарата не назначают мочегонные средства.
Дутастерид показан для терапии доброкачественной гипертрофии предстательной железы при следующих симптомах заболевания, спровоцированных увеличением размера органа:
- наличие эпизодов нарушения мочеиспускания;
- риск нарушения функционирования других отделов мочевыводящей системы;
- гематурия;
- рецидивирующие инфекционные поражения мочеполовой системы;
- застойные явления в области малого таза.
При приеме таблетки препарат относительно быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, максимальную концентрацию в плазме отмечают спустя
По мере лечения препарат постепенно накапливается в организме (период полувыведения составляет несколько дней) и достигает равновесной терапевтической концентрации. Метаболизируется Дутастерид в печени с образованием моногидроксилированных метаболитов. Выводится преимущественно с калом в неизменном виде (до 15%) и в форме конечных продуктов метаболических процессов.
Противопоказаний к приему Дутастерида сравнительно немного. Использование лекарственного средства ограничено при повышенной чувствительности к основному действующему компоненту либо вспомогательным ингредиентам таблеток. Также медикамент не назначают женщинам, детям и подросткам до 18 лет.
Дутастерид: инструкция по применению, побочные реакции и особые указания при приеме
Дозировка медикамента не зависит от возраста пациента и составляет 0,5 мг в сутки (то есть одна таблетка). Прием пищи и время суток не влияют на фармакологические характеристики лекарства.
Продолжительность лечения препаратом Дутастерид установлена инструкцией по применению и составляет минимум полгода.
Нежелательные реакции на фоне использования лекарства связаны исключительно с угнетением метаболизма тестостерона. Пациенты предъявляют жалобы на ухудшение сексуальной активности, либидо, проблемы с эякуляцией. Менее 1% мужчин отмечали набухание и болезненность области вокруг сосков. Иногда возможны внешние проявления аллергии в виде крапивницы.
Передозировка препарата маловероятна. Инструкция по применению указывает на отсутствие каких либо осложнений при превышении в несколько десятков раз рекомендованной дозы Дутастерид. Однако доктора подчеркивают, что лекарство связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ неэффективен. В случае передозировки показано симптоматическое лечение. Важной особенностью Дутастерида является возможность проникновения в системный кровоток через эпидермальные покровы.
Поэтому женщинам и детям нельзя контактировать с капсулами с поврежденной оболочкой или брать пилюли мокрыми руками. В отличие от другого ингибитора 5-α-редуктазы данное лекарство не влияет на скорость реакции, что является несомненным преимуществом.
При лечении таблетками Дутастерид, инструкция по применению обращает внимание на результаты клинических исследований, демонстрирующих отсутствие различий фармакокинетики у молодых и пожилых пациентов.
Лекарственное средство активно метаболизируется в печени, поэтому больным с патологиями данного органа Дутастерид назначают с осторожностью. Кроме того, его нежелательно сочетать с медикаментами со схожими фармакокинетическими характеристиками (Верапамил, Дилтиазем и др.).
На фоне приема капсул Дутастерид инструкция по применению обращает внимание на снижение концентрации специфического онкомаркера рака простаты PSA. Поэтому диагностику патологии следует проводить другими методами.
На сегодняшний день зарегистрированных аналогов Аводарта (Дутастерида) на фармацевтическом рынке России нет. Заменить лекарство в какой-то степени может комбинированный медикамент Дуодарт (производитель тот же), дополнительно содержащий 0,4 мг α1-адреноблокатора тамсулозина. Схожим принципом действия с препаратом Дутастерид, обладает Финастерид, однако его эффективность несколько ниже. Аводарт продают в аптеках по рецепту врача, цена 90 капсул по 0,5 мг составляет 4020 рублей.
